臭椿酮 (981-15-7)

常用名

臭椿酮

英文名

ailanthone
中文别名
英文别名

Picrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione, 11,20-epoxy-1,11,12-trihydroxy-, (1β,11β,12α)-;
13,21-Didehydrochaparrinone;
Ailanthone;
Picrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione, 11,20-epoxy-1,11,12-trihydroxy-, (1β,11β,12α,14ξ)-;
(1β,11β,12α,14ξ)-1,11,12-Trihydroxy-11,20-epoxypicrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione;
(1β,11β,12α)-1,11,12-Trihydroxy-11,20-epoxypicrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione;
CAS号

981-15-7

分子量

376.400
密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

641.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₀H₂₄O₇

熔点

N/A

更新时间：1970-01-01 00:00

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臭椿酮百科资料

臭椿酮名称

中文名

臭椿酮
英文名

ailanthone
中文别名
英文别名

Picrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione, 11,20-epoxy-1,11,12-trihydroxy-, (1β,11β,12α)- |13,21-Didehydrochaparrinone |Ailanthone |Picrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione, 11,20-epoxy-1,11,12-trihydroxy-, (1β,11β,12α,14ξ)- |(1β,11β,12α,14ξ)-1,11,12-Trihydroxy-11,20-epoxypicrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione |(1β,11β,12α)-1,11,12-Trihydroxy-11,20-epoxypicrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione |

臭椿酮生物活性

描述

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
相关类别

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体研究领域 >> 癌症研究领域 >> 炎症/免疫天然产物 >> 其他
靶点

IC50: 69 nM (Full-length androgen receptor), 309 nM (AR1-651)[1]
体外研究

Ailanthone是全长AR（AR-FL）和组成型活性截短AR剪接变体（AR-Vs）的有效抑制剂。 Ailanthone与共伴侣蛋白p23结合并阻止AR与HSP90的相互作用，从而导致AR-伴侣复合物的破坏，随后泛素/蛋白酶体介导的AR降解以及其他p23客户包括AKT和Cdk4，以及下调AR及其在PCa细胞系和原位动物肿瘤中的靶基因。此外，Ailanthone阻断CRPC的肿瘤生长和转移[1]。已经显示，Ailanthone对几种癌细胞系具有生长抑制作用，包括HepG2，Hep3B，R-HepG2，Jurkat，HeLa，MCF-7，MDA-MB-231和A549细胞。 Ailanthone通过诱导线粒体介导的细胞凋亡和G0 / G1细胞周期停滞来抑制Huh7细胞的生长。 Ailanthone诱导的细胞凋亡是线粒体介导的，并参与Huh7细胞中的PI3K / AKT信号通路[2]。
体内研究

不仅ip给药而且对Ailanthone的口服给药具有阻止CRPC异种移植物生长的优异效率。在药代动力学研究中，Ailanthone在水中具有良好的溶解性和良好的生物利用度（> 20％）。此外，尽管在治疗过程中没有达到稳定的血浆药物浓度状态，但Ailanthone有效抑制了CRPC肿瘤的生长[1]。
细胞实验

对于SRB测定，将细胞在完全RPMI 1640中培养并与指定浓度的Ailanthone一起温育，或将细胞维持在含有5％活性炭剥离的FBS，1nM DHT和所示化合物的新鲜无酚红RPMI 1640培养基中。 48或72小时后，然后固定细胞并用SRB测定法检测细胞生长。对于集落形成测定，将前列腺癌细胞与指定浓度的Ailanthone在完全RPMI 1640中孵育2周，然后用4％多聚甲醛固定细胞并用结晶紫染色。在显微镜下观察菌落，并对所有田地进行成像和计数。提出了菌落形成作为每种细胞系的载体对照的百分比[1]。
动物实验

小鼠[1]在原位去势抗性前列腺癌异种移植模型中，给小鼠腹膜内注射Ailanthone（2mg / kg），MDV（10mg / kg）或DMSO（作为对照）。使用IVIS成像系统每周监测前列腺肿瘤生长和局部转移。使用Living Image和Xenogen软件[1]获取和分析生物发光信号的图像和测量值。
参考文献

[1]. He Y, et al. Ailanthone targets p23 to overcome MDV3100 resistance in castration-resistant prostate cancer. Nat Commun. 2016 Dec 13;7:13122. [2]. Zhuo Z, et al. Ailanthone Inhibits Huh7 Cancer Cell Growth via Cell Cycle Arrest and Apoptosis In Vitro and In Vivo. Sci Rep. 2015 Nov 3;5:16185.