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伊立替康 (97682-44-5)
- 常用名伊立替康英文名Irinotecan
- 中文别名
- 英文别名
Irinotecan;
7-ethoxyxanthone-3-carboxylic acid;
Campto;
(+)-Irinotecan;
9H-Xanthene-3-carboxylic acid,7-ethoxy-9-oxo;
MFCD01862255;
(4S)-4,11-Diethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl 1,4'-bipiperidine-1'-carboxylate;
[1,4'-Bipiperidine]-1'-carboxylic acid, (4S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester;
- CAS号97682-44-5分子量586.678
- 密度1.4±0.1 g/cm3沸点873.4±65.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C33H38N4O6熔点N/A
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更新时间:1970-01-01 00:00
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伊立替康 百科资料
- 中文名伊立替康
- 英文名Irinotecan
- 中文别名
- 英文别名Irinotecan |7-ethoxyxanthone-3-carboxylic acid |Campto |(+)-Irinotecan |9H-Xanthene-3-carboxylic acid,7-ethoxy-9-oxo |MFCD01862255 |(4S)-4,11-Diethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl 1,4'-bipiperidine-1'-carboxylate |[1,4'-Bipiperidine]-1'-carboxylic acid, (4S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester |
- 描述Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。
- 相关类别信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶 研究领域 >> 癌症
- 靶点Topoisomerase I
- 体外研究伊立替康是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3μM[3]。
- 体内研究伊立替康(CPT-11,5mg / kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长,并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而,伊立替康(10 mg / kg)对ip的生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11,100-300mg / kg,ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg) / kg /天或伊立替康(150 mg / kg)联合使用TSP-1(每天20 mg / kg)几乎同样有效,分别抑制肿瘤生长84%和89%,两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。
- 细胞实验将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中,每个细胞系具有最佳细胞数(对于LoVo细胞为20,000,对于HT-29细胞为100,000)。 2天后,用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间(LoVo细胞24小时,HT-29细胞40小时)。用0.15M NaCl洗涤后,细胞在正常培养基中进一步生长两次,用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离,并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比,负责50%生长抑制的药物浓度[2]。
- 动物实验伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药,连续两周每天5mg / kg,连续两周,然后休息7天,称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9%氯化钠溶液[1]。
- 参考文献[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26. [2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30. [3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5. [4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116. [5]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb;21(2):130-42.
- 密度1.4±0.1 g/cm3
- 沸点873.4±65.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C33H38N4O6
- 分子量586.678
- 闪点482.0±34.3 °C
- 精确质量586.279114
- PSA114.20000
- LogP4.35
- 蒸汽压0.0±0.3 mmHg at 25°C
- 折射率1.689
- 储存条件2-8°C
- 分子结构
1、 摩尔折射率:159.15
2、 摩尔体积(cm3/mol):416.8
3、 等张比容(90.2K):1223.4
4、 表面张力(dyne/cm):74.2
5、 极化率(10-24cm3):63.09
- 计算化学
1.疏水参数计算参考值(XlogP):3
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:8
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积113
7.重原子数量:43
8.表面电荷:0
9.复杂度:1200
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:1
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
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1.性状:淡黄色粉末
2.熔点(ºC):222~223
3.溶解性:可溶于水、甲醇、氯仿、二氯甲烷等溶剂中。
- 危害码 (欧洲)Xn
- 风险声明 (欧洲)22
- RTECS号DW1061000
伊立替康 合成路线
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伊立替康上游产品 0
伊立替康下游产品 0
- 0以喜树碱为原料制备。
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