当前所在位置:首页>7-乙基-10-羟基喜树碱86639-52-3
7-乙基-10-羟基喜树碱 (86639-52-3)
- 常用名7-乙基-10-羟基喜树碱英文名7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
- 中文别名
7-乙基-10羟基喜树碱;
7-乙基-10-羟基喜树;
伊立替康杂质B;
盐酸苄唑啉.盐酸妥拉唑林;
- 英文别名
7-Ethyl-10-Hydroxycamptothecin(SN-38);
(4S)-4,11-Diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-, (4S)-;
SN-38;
MFCD06762720;
SN38;
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecine;
- CAS号86639-52-3分子量392.405
- 密度1.5±0.1 g/cm3沸点810.3±65.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C22H20N2O5熔点217 °C
更多
更新时间:1970-01-01 00:00
快速询盘
现货直购
品牌/公司
包装规格
纯度/含量
库存/期货
价格
数量
操作
诗丹德
20mg
HPLC≥98%
现货
面议
加入购物车毕得
100mg
98%
现货
¥54
加入购物车旭硕
100mg
≥98.0%
现货
¥55.65
加入购物车普西唐
100mg
≥98%(HPLC),分析标准品
现货
¥100
加入购物车毕得
250mg
98%
现货
¥102
加入购物车毕佳索
100mg
98%
现货
¥112
加入购物车九鼎化学
250mg
99%
现货
¥142
加入购物车源叶生物
250mg
98%
现货
¥150
加入购物车旭硕
500mg
≥98.0%
现货
¥173.25
加入购物车毕佳索
250mg
98%
现货
¥213
加入购物车
价格太高?别走,点击
7-乙基-10-羟基喜树碱 百科资料
- 中文名7-乙基-10-羟基喜树碱
- 英文名7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
- 中文别名7-乙基-10羟基喜树碱 |7-乙基-10-羟基喜树 |伊立替康杂质B |盐酸苄唑啉.盐酸妥拉唑林 |
- 英文别名7-Ethyl-10-Hydroxycamptothecin(SN-38) |(4S)-4,11-Diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-, (4S)- |SN-38 |MFCD06762720 |SN38 |7-Ethyl-10-hydroxycamptothecine |
- 描述SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
- 相关类别信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶 研究领域 >> 癌症
- 靶点Topoisomerase I
- 体外研究LoVo,HCT116和HT29细胞系的IC 50值分别为20nM,50nM,130nM。在所有三种SN-38抗性细胞系中,Top1活性在高浓度SN-38存在下维持[2]。
- 体内研究SN-38,抗癌前药伊立替康的活性和毒性代谢产物。在给药后30分钟,Slco1a / 1b( - / - )小鼠中的伊立替康血浆浓度比野生型小鼠高1.9倍(分别为1.89对1.01μM),而SN-38血浆浓度为Slco1a /与野生型小鼠相比,1b( - / - )小鼠高8倍(分别为0.4μg/ mL对0.05μg/ mL)。伊立替康的总体血浆暴露[AUC(5-240)]在Oatp1a / 1b敲除小鼠中比野生型小鼠高1.7倍(209.8±6.7对比120.9±4.4μM/ min; P <0.01),并且2.9- SN-38折叠率更高(50±2.9对12±2μM/ min; P <0.001)[3]。
- 激酶实验将LoVo,HCT116和HT29细胞系用胰蛋白酶处理,重新悬浮并计数,并且对于每个细胞系,将100万个细胞移液到冰上的三个eppendorf管中的每一个上。将细胞沉淀(离心5分钟,300g,4℃)并在干冰和乙醇中快速冷冻并储存在-80℃直至分析。基本上制备核提取物,并且使用标准滚环增强酶活性检测(REEAD)方案,在添加或不添加SN-38(在文中所述的浓度)的滴定实验中测量Top1活性。根据Top1特定信号的数量计算活性,该信号相对于添加已知浓度的对照圆所产生的信号量[2]。
- 细胞实验使用MTT测定法测定体外SN-38敏感性。将细胞接种在96孔板中,第二天加入一系列SN-38浓度。在药物暴露48小时后,弃去培养基并将板与含有MTT(0.5mg / mL)的培养基一起温育3小时。加入酸化的(0.02M HCl)十二烷基硫酸钠(20%)以溶解形成的甲..测量570nm处的光密度(和背景的670nm),并且与未处理的细胞相比以百分比计算细胞存活率。实验重复三次,测定平均IC50值±标准偏差。通过将抗性细胞系的平均IC 50值除以相应亲本细胞系的平均IC 50值来计算每种抗性细胞系的相对抗性[2]。
- 动物实验小鼠[3]雌性野生型,Slco1a / 1b( - / - )(Oatp1a / 1b敲除),Slco1a / 1b( - / - ); 1B1(tg)和Slco1a / 1b( - / - ); 1B3(使用具有相当的遗传背景(> 99%FVB)的8至14周龄的(肝特异性OATP1B1和OATP1B3人源化转基因)小鼠。伊立替康(20mg / mL,在含有NaOH,乳酸和山梨糖醇的水基溶液中)用盐水(至2mg / mL)稀释,给药10mg / kg;向小鼠静脉内施用5μL/ g体重。将SN-38溶解于DMSO(1mg / mL)中,并向小鼠静脉内施用1μL/ g体重,以达到1mg / kg的剂量。通过异氟醚麻醉,通过心脏穿刺进行肝素 - 血液取样,然后进行颈椎脱位和组织收集来终止实验。将血液样品以5,200×g在4℃下离心5分钟,收集血浆并储存在-30℃直至分析。
- 参考文献[1]. Wallin A, et al. Anticancer effect of SN-38 on colon cancer cell lines with different metastatic potential. Oncol Rep. 2008 Jun;19(6):1493-8. [2]. Jensen NF, et al. Characterization of DNA topoisomerase I in three SN-38 resistant human colon cancer cell lines reveals a newpair of resistance-associated mutations. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 31;35:56. [3]. Stewart CF, et al. Disposition of irinotecan and SN-38 following oral and intravenous irinotecan dosing in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 1997;40(3):259-65.
- 密度1.5±0.1 g/cm3
- 沸点810.3±65.0 °C at 760 mmHg
- 熔点217 °C
- 分子式C22H20N2O5
- 分子量392.405
- 闪点443.8±34.3 °C
- 精确质量392.137207
- PSA101.65000
- LogP2.31
- 外观性状淡黄色固体
- 蒸汽压0.0±3.0 mmHg at 25°C
- 折射率1.738
- 储存条件
-20 °C 冷藏
- 分子结构
1、 摩尔折射率:104.22
2、 摩尔体积(m3/mol):258.9
3、 等张比容(90.2K):782.4
4、 表面张力(dyne/cm):83.4
5、 极化率(10-24cm3):41.31
- 计算化学
1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.4
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积100
7.重原子数量:29
8.表面电荷:0
9.复杂度:820
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:1
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
- 更多
1. 性状:未确定
2. 密度(g/mL25 ºC):未确定
3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4. 熔点(ºC):217
5. 沸点(ºC,常压):未确定
6. 沸点(ºC 3,00 hPa):未确定
7. 折射率: 21.5°(c=0.2,四氢呋喃)
8. 闪点(ºC2.25mmHg):未确定
9. 比旋光度(º):未确定
10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11. 蒸气压(Pa,25):未确定
12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13. 燃烧热(KJ/mol):未确定
14. 临界温度(ºC):未确定
15. 临界压力(KPa):未确定
16. 油水(正辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17. 爆炸上限(%,V/V):未确定
18. 爆炸下限(%,V/V):未确定
19. 溶解性:未确定
模块1. 化学品
产品名称:7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
修改号码:5
模块2. 危险性概述
GHS分类
健康危害
急性毒性(经口)第3级
急性毒性(经皮)第3级
急性毒性(吸入)第3级
环境危害未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词危险
危险描述吸入或皮肤接触或吞咽会中毒。
防范说明
[预防]避免吸入。
只能在室外或通风良好的环境下使用。
使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施]吸入:将受害者移到新鲜空气处,在呼吸舒适的地方保持休息。呼叫解毒中心/医生。
食入:立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触:用大量肥皂和水轻轻洗。
立即去除/脱掉所有被污染的衣物。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
若感不适:呼叫解毒中心/医生。
[储存]存放于通风良好处。保持容器密闭。
存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。
7-乙基-10-羟基喜树碱修改号码:5
模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):7-乙基-10-羟基喜树碱
百分比:>98.0%(LC)
CAS编码:86639-52-3
俗名:SN-38
分子式:C22H20N2O5
模块4. 急救措施
吸入:将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触:立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
呼叫解毒中心/医生。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入:立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。
模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。
模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具,使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露
紧急措施:处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。
模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗、通风良好处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料:依据法律。
模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护:防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
7-乙基-10-羟基喜树碱修改号码:5
模块8. 接触控制和个体防护
手部防护:防渗手套。
眼睛防护:护目镜。如果情况需要,佩戴面具。
皮肤和身体防护:防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。
模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观:晶体-粉末
颜色:极淡的黄色-黄色
气味:无味
pH:无数据资料
熔点:217°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
爆炸下限:无资料
爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]无资料
[其他溶剂]无资料
模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)
模块11. 毒理学信息
急性毒性:ivn-dog TDLo:0.4 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:dnd-hmn-mmr 0.3 ug/L/24H
dnd-mus-leu 2500 nmol/L
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码:UQ0491000
模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
log水分配系数:无资料
土壤吸收系数 (Koc):无资料
7-乙基-10-羟基喜树碱修改号码:5
模块12. 生态学信息
亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
模块14. 运输信息
联合国分类:第1项 毒害品。
UN编号:1544
正式运输名称:生物碱, 固体, 不另作详细说明
包装等级:III
模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
模块16 - 其他信息
N/A
- 符号GHS06
- 信号词Danger
- 危害声明H301
- 警示性声明P301 + P310
- 个人防护装备Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
- 危害码 (欧洲)T
- 风险声明 (欧洲)25
- 安全声明 (欧洲)45
- 危险品运输编码UN 2811 6.1 / PGIII
- RTECS号UQ0491000
- 海关编码2942000000
7-乙基-10-羟基喜树碱 合成路线
共页
7-乙基-10-羟基喜树碱上游产品 0
7-乙基-10-羟基喜树碱下游产品 0
- 海关编码2942000000
猜你喜欢
相关产品