利匹韦林 (500287-72-9)

常用名

利匹韦林

英文名

rilpivirine
中文别名

利吡韦林;
(E)-4-(4-(4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基氨基)嘧啶-2-基氨基)苯腈;
英文别名

[3H]-Rilpivirine;
Edurant;
Rilpivirine;
TMC-278;
4-[[4-[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylanilino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile;
4-{[4-({4-[(E)-2-Cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)-2-pyrimidinyl]amino}benzonitrile;
Benzonitrile, 4-[[4-[[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-;
UNII-FI96A8X663;
R 278474;
BENZONITRILE,4-((4-((4-((1E)-2-CYANOETHEN YL)-2,6-DIMETHYLPHENYL)AMINO)-2-PYRIMIDINYL)AMINO)-);
CAS号

500287-72-9

分子量

366.418
密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

634.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₂H₁₈N₆

熔点

245ºC

更新时间：1970-01-01 00:00

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利匹韦林百科资料

利匹韦林名称

中文名

利匹韦林
英文名

rilpivirine
中文别名

利吡韦林 |(E)-4-(4-(4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基氨基)嘧啶-2-基氨基)苯腈 |
英文别名

[3H]-Rilpivirine |Edurant |Rilpivirine |TMC-278 |4-[[4-[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylanilino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile |4-{[4-({4-[(E)-2-Cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)-2-pyrimidinyl]amino}benzonitrile |Benzonitrile, 4-[[4-[[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]- |UNII-FI96A8X663 |R 278474 |BENZONITRILE,4-((4-((4-((1E)-2-CYANOETHEN YL)-2,6-DIMETHYLPHENYL)AMINO)-2-PYRIMIDINYL)AMINO)-) |

利匹韦林生物活性

描述

Rilpivirine (R278474; TMC278) 是 HIV 的非核苷逆转录酶抑制剂。
相关类别

信号通路 >> 抗感染 >> HIV 信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶研究领域 >> 感染
靶点

NNRTIs
体外研究

Rilpivirine（TMC278）是下一代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），对野生型和NNRTI抗性HIV-1具有活性。 NNRTI通过结合并阻断HIV逆转录酶（一种HIV酶）起作用。这可以防止HIV复制并降低血液中的HIV含量。
参考文献

[1]. Singh K, Marchand B, Rai DK, Sharma B, Michailidis E, Ryan EM, Matzek KB, Leslie MD, Hagedorn AN, Li Z, Norden PR, Hachiya A, Parniak MA, Xu HT, Wainberg MA, Sarafianos SG.Biochemical Mechanism of HIV-1 Resistance to Rilpivirine.J Biol Chem. 2012 Sep 6. [2]. Schafer JJ, Short WR.Rilpivirine, a novel non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor for the management of HIV-1 infection: a systematic review.Antivir Ther. 2012 Jul 25. [3]. Vingerhoets J, Rimsky L, Van Eygen V, Nijs S, Vanveggel S, Boven K, Picchio G.Preexisting mutations in the rilpivirine Phase III trials ECHO and THRIVE: prevalence and impact on virologic response.Antivir Ther. 2012 Sep 6. [4]. Gomes T, Juurlink DN, Mamdani MM.Comparative adherence to oxybutynin or tolterodine among older patients.Eur J Clin Pharmacol. 2012 Jan;68(1):97-9. Epub 2011 Jun 28. [5]. Azijn, Hilde et al. TMC278, a next-generation nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), active against wild-type and NNRTI-resistant HIV-1.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2010), 54(2), 718-727.

利匹韦林物理化学性质

密度

1.3±0.1 g/cm3
沸点

634.1±65.0 °C at 760 mmHg
熔点

245ºC
分子式

C₂₂H₁₈N₆
分子量

366.418
闪点

337.3±34.3 °C
精确质量

366.159302
PSA

97.42000
LogP

3.63
蒸汽压

0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率

1.665
储存条件

Refrigerator

利匹韦林安全

海关编码

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海关编码

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中文概述

2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary

2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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