防己诺林碱 (436-77-1)

常用名

防己诺林碱

英文名

Fangchinoline
中文别名

HANFANGCHINB;
FANGCHINOLINE;
汉防已乙素;
汉防己乙素;
英文别名

Berbaman-7-ol, 6,6',12-trimethoxy-2,2'-dimethyl-;
Fangquinoline;
FF-0018;
d,l-Fangchinolin;
(S,S)-(+)-tetrandine;
12-O-MethylatherosperMoline;
(1β)-6,6',12-Trimethoxy-2,2'-dimethylberbaman-7-ol;
Tetrandrine B;
6,6',12-Trimethoxy-2,2'-dimethylberbaman-7-ol;
Hanfangichin B;
N1799;
I06-1344;
THALRUGOSINE;
Fangchinoline;
7-o-demethyltetrandrine;
CAS号

436-77-1

分子量

608.723
密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

709.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₃₇H₄₀N₂O₆

熔点

N/A

更新时间：1970-01-01 00:00

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防己诺林碱百科资料

防己诺林碱名称

中文名

防己诺林碱
英文名

Fangchinoline
中文别名

HANFANGCHINB |FANGCHINOLINE |汉防已乙素 |汉防己乙素 |
英文别名

Berbaman-7-ol, 6,6',12-trimethoxy-2,2'-dimethyl- |Fangquinoline |FF-0018 |d,l-Fangchinolin |(S,S)-(+)-tetrandine |12-O-MethylatherosperMoline |(1β)-6,6',12-Trimethoxy-2,2'-dimethylberbaman-7-ol |Tetrandrine B |6,6',12-Trimethoxy-2,2'-dimethylberbaman-7-ol |Hanfangichin B |N1799 |I06-1344 |THALRUGOSINE |Fangchinoline |7-o-demethyltetrandrine |

防己诺林碱生物活性

描述

Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的，具有广泛的生物学活性，例如增强免疫力，消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> 抗感染 >> HIV 研究领域 >> 感染信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK 信号通路 >> 自噬 >> 自噬
靶点

HIV-1 replication[1]; Focal adhesion kinase (FAK)[2]; apoptosis; autophagy[3]
体外研究

Fangchinoline（2.5-40μM；24-96小时）以剂量依赖性方式抑制T24和5637细胞，Fangchinoline在T24细胞中的IC50值为19.0μM（24小时），12.0μM（48小时）和7.57μM（72小时），在5637细胞中为11.9μM（24小时），9.92μM（48小时）和7.13μM（72小时）[1]。Fangchinoline（5μM；24小时）诱导T24和5637细胞中LC3-II/LC3-I比率显着增加和p62降低，并导致胱天蛋白酶-3裂解显着增加[1]。细胞活力测定[3]细胞系：T24和5637细胞浓度：2.5μM；5μM；10μM；20μM；30μM；40μM孵育时间：24小时；48小时；96小时结果：抑制T24和5637细胞增殖。蛋白质印迹分析[3]细胞系：T24和5637细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：LC3-II/LC3-I比率增加和胱天蛋白酶-3裂解。
参考文献

[1]. Wan Z, et al. Fangchinoline inhibits human immunodeficiency virus type 1 replication by interfering with gp160 proteolytic processing. PLoS One. 2012;7(6):e39225. [2]. Guo B, et al. Fangchinoline as a kinase inhibitor targets FAK and suppresses FAK-mediated signaling pathway in A549. J Drug Target. 2015 Apr;23(3):266-74. [3]. Fan B, et al. Fangchinoline Induces Apoptosis, Autophagy and Energetic Impairment in Bladder Cancer. Cell Physiol Biochem. 2017;43(3):1003-1011.