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二对甲苯磺酸拉帕替尼 (388082-78-8)
- 常用名二对甲苯磺酸拉帕替尼英文名Lapatinib ditosylate
- 中文别名
拉帕替尼二对甲苯磺酸盐;
N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐;
对甲苯磺酸拉帕替尼;
- 英文别名
N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) hydrate;
N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine 4-methylbenzenesulfonate hydrate (1:2:1);
Lapatinib ditosylate (USAN);
N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-quinazolinamine, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1);
T66 BN DNJ EMR CG DO1R CF&& H- BT5OJ E1M2SW1 &&2 p-Tosoh H2O;
Lapatinib Ditosilate;
4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1);
Lapatinib ditosylate monohydrate;
Lapatinib Ditosylate;
- CAS号388082-78-8分子量943.476
- 密度1.403 g/mL (20.84 °C)沸点750.7ºC at 760 mmHg
- 分子式C86H86Cl2F2N8O21S6熔点237 - 239 °C
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更新时间:1970-01-01 00:00
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二对甲苯磺酸拉帕替尼 百科资料
- 中文名二对甲苯磺酸拉帕替尼
- 英文名Lapatinib ditosylate
- 中文别名拉帕替尼二对甲苯磺酸盐 |N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐 |对甲苯磺酸拉帕替尼 |
- 英文别名N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) hydrate |N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine 4-methylbenzenesulfonate hydrate (1:2:1) |Lapatinib ditosylate (USAN) |N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-quinazolinamine, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1) |T66 BN DNJ EMR CG DO1R CF&& H- BT5OJ E1M2SW1 &&2 p-Tosoh H2O |Lapatinib Ditosilate |4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1) |Lapatinib ditosylate monohydrate |Lapatinib Ditosylate |
- 描述Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
- 相关类别研究领域 >> 癌症 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 信号通路 >> 自噬 >> 自噬
- 靶点EGFR:10.8 nM (IC50)ErbB2:9.2 nM (IC50)
- 体外研究拉帕替尼(GW2016;0.03-10μM;6小时;BT474和HN5细胞)处理以剂量响应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。GW2016以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。拉帕替尼(GW2016;72小时;HN5,A-43,BT474,N87和CaLu-3细胞)治疗具有选择性抑制人肿瘤细胞系增殖[1]。拉帕替尼(GW2016;1-10μM;72小时;HN5细胞)治疗导致G1期阻滞[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系:BT474和HN5细胞浓度:0.03μM,0.1μM,0.3μM,1μM,3μM或10μM孵育时间:6小时结果:以剂量反应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖性方式被抑制。细胞增殖试验[1]细胞系:HN5,A-43,BT474,N87和CaLu-3细胞浓度:孵育时间:72小时结果:抑制过表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。细胞周期分析[1]细胞系:HN5细胞浓度:1μM或10μM孵育时间:72小时结果:导致G1停滞的诱导。
- 体内研究拉帕替尼(GW2016;30-100 mg/kg;口服;每日两次;持续21天;CD-1裸鼠雌性小鼠)治疗以30和100 mg/kg的剂量反应方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长。,在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。动物模型:具有HN5细胞的CD-1裸鼠雌性小鼠(4-6周龄)[1]剂量:30mg/kg,100mg/kg给药:口服给药;每日两次;持续21天结果:抑制肿瘤异种移植物以剂量反应方式生长HN5细胞。
- 参考文献[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.
- 密度1.403 g/mL (20.84 °C)
- 沸点750.7ºC at 760 mmHg
- 熔点237 - 239 °C
- 分子式C86H86Cl2F2N8O21S6
- 分子量943.476
- 闪点68 °F
- 精确质量942.184143
- PSA249.46000
- LogP12.26450
- 外观性状无色或淡黄色结晶
- 折射率n20/D 1.5520(lit.)
- 危害码 (欧洲)Xi,N
- 风险声明 (欧洲)R43:May cause sensitization by skin contact. R51/53:Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment .
- 安全声明 (欧洲)S24-S37-S61
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