盐酸甲状旁腺激素 (364782-34-3)

常用名

盐酸甲状旁腺激素

英文名

cinacalcet hydrochloride
中文别名

盐酸西那卡塞盐酸盐;
N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐;
西那卡塞盐酸盐;
英文别名

Cinacalcet HCl;
1-naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (αR)-, hydrochloride;
N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine,hydrochloride;
-Naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, hydrochloride (1:1), (αR)-;
1-Naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (αR)-, hydrochloride (1:1);
N-[(1R)-1-naphtalén-1-yléthyl]-3-[3-(trifluorométhyl)phényl]propan-1-amine chlorhydrate;
(R)-N-(1-(naphthalen-1-yl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride;
N-[(1R)-1-Naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propan-1-aminhydrochlorid;
Cinacalcet hydrochloride;
N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propanamine hydrochloride (1:1);
N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride;
N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride (1:1);
Mimpara,Sensipar;
CAS号

364782-34-3

分子量

393.873
密度

N/A

沸点

440.9ºCat760mmHg
分子式

C₂₂H₂₃ClF₃N

熔点

175-177ºC

更新时间：1970-01-01 00:00

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盐酸甲状旁腺激素百科资料

盐酸甲状旁腺激素名称

中文名

盐酸甲状旁腺激素
英文名

cinacalcet hydrochloride
中文别名

盐酸西那卡塞盐酸盐 |N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐 |西那卡塞盐酸盐 |
英文别名

Cinacalcet HCl |1-naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (αR)-, hydrochloride |N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine,hydrochloride |-Naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, hydrochloride (1:1), (αR)- |1-Naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (αR)-, hydrochloride (1:1) |N-[(1R)-1-naphtalén-1-yléthyl]-3-[3-(trifluorométhyl)phényl]propan-1-amine chlorhydrate |(R)-N-(1-(naphthalen-1-yl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride |N-[(1R)-1-Naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propan-1-aminhydrochlorid |Cinacalcet hydrochloride |N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propanamine hydrochloride (1:1) |N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride |N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride (1:1) |Mimpara,Sensipar |

盐酸甲状旁腺激素生物活性

描述

Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于治疗心血管疾病。
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CaSR的研究领域 >> 心血管疾病
体内研究

盐酸西那卡塞（5和10mg / kg）导致5/6肾切除动物的甲状旁腺重量显着减少。在假手术动物中，与载体治疗相比，西那卡塞盐酸盐对甲状旁腺细胞增殖或甲状旁腺重量没有影响。与载体处理的5/6肾切除动物相比，Cinacalcet HCl（10,5或1mg / kg）处理的5/6肾切除动物的血清磷水平没有差异。 Cinacalcet盐酸盐处理显着降低了假动物的血液中钙离子水平[1]。西那卡塞（30mg / kg / 24小时）导致循环甲状旁腺激素显着减少和血清Ca适度降低。当GHS大鼠喂食正常的钙饮食时，西那卡塞不会改变UCa，但当喂食低钙饮食时，Cinacalcet会降低UCa。 Cinacalcet不会改变饮食中CaOx或CaHPO4的U过饱和度[2]。
动物实验

为了鉴定用载体[磷酸盐缓冲盐水（PBS）]或盐酸西那卡特（10mg / kg）处理的5/6肾切除或假大鼠的甲状旁腺中的细胞凋亡，使用Apoptag系统原位测量核DNA片段化。简言之，用载体或盐酸西那卡塞处理的动物的甲状旁腺切片在室温下用0.1μg/ L PBS中的20μg/ mL蛋白酶K消化15分钟，并用3％过氧化氢/甲醇孵育5分钟以阻断内源性过氧化物酶。将切片在37℃下与末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）一起温育1小时，以用洋地黄毒苷标记的核苷酸标记暴露的3'-OH DNA末端。通过免疫过氧化物酶方法检测地高辛标记的DNA。切片用3,3'-二氨基联苯胺（DAB）显色，凋亡细胞的细胞核染成棕色。当用蒸馏水代替TdT时，通过负染色验证细胞凋亡的特异性。
参考文献

[1]. Colloton M, et al. Cinacalcet HCl attenuates parathyroid hyperplasia in a rat model of secondary hyperparathyroidism. Kidney Int. 2005 Feb;67(2):467-76. [2]. D.A. Bushinsky, et al. Effect of cinacalcet on urine calcium excretion and supersaturation in genetic hypercalciuric stone-forming rats. Kidney Int. 2006 May;69(9):1586-92.

盐酸甲状旁腺激素物理化学性质

沸点

440.9ºCat760mmHg
熔点

175-177ºC
分子式

C₂₂H₂₃ClF₃N
分子量

393.873
闪点

220.5ºC
精确质量

393.147125
PSA

12.03000
LogP

7.33490
外观性状

灰白色至黄褐色的固体
储存条件

-20°C Freezer

盐酸甲状旁腺激素安全

海关编码

2921499090

盐酸甲状旁腺激素合成路线

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盐酸甲状旁腺激素海关

海关编码

2921499090
中文概述

2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素

品名, 成分含量, 用途
Summary

2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%