巴豆苷 (1818-71-9)

常用名

巴豆苷

英文名

2-hydroxyadenosine
中文别名

异鸟苷;
英文别名

3-Hydroadenosine, 2-oxo-;
iso-Gr;
Isoguanosine;
2(1H)-Oxoadenosine;
adenosine, 2-oxo-;
2-Oxo-1,2-dihydro-adenosin;
ISOGUANOSINE RIBOSIDE;
2-Oxoadenosine;
2-Oxo-3-hydroadenosine;
2-Hydroxyadenosine;
CROTONOSID;
isoguanineriboside;
CROTONOSIDE;
ISOGUANOSINE(P);
CAS号

1818-71-9

分子量

283.241
密度

2.3±0.1 g/cm3

沸点

831ºC at 760 mmHg
分子式

C₁₀H₁₃N₅O₅

熔点

N/A

更新时间：1970-01-01 00:00

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巴豆苷百科资料

巴豆苷名称

中文名

巴豆苷
英文名

2-hydroxyadenosine
中文别名

异鸟苷 |
英文别名

3-Hydroadenosine, 2-oxo- |iso-Gr |Isoguanosine |2(1H)-Oxoadenosine |adenosine, 2-oxo- |2-Oxo-1,2-dihydro-adenosin |ISOGUANOSINE RIBOSIDE |2-Oxoadenosine |2-Oxo-3-hydroadenosine |2-Hydroxyadenosine |CROTONOSID |isoguanineriboside |CROTONOSIDE |ISOGUANOSINE(P) |

巴豆苷生物活性

描述
相关类别

研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC 信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
靶点

FLT3HDAC3HDAC6
体外研究

巴豆苷（0-200μM;）以剂量依赖性方式选择性抑制AML细胞系MV4-11，MOLM-13（含FLT3-ITD突变体）和KG-1（不含FLT3-ITD突变体）的活力，IC50分别为11.6μM，12.7μM和17.2μM[1]。巴豆苷（0-100μM; 7小时）抑制FLT3 Erk1/2，Akt/mTOR和STAT5的磷酸化，在高浓度12.5μM时巴豆苷以浓度依赖性方式强烈抑制[1]。巴豆苷（0-100μM; 12小时）表现出G0/G1期百分比的剂量依赖性增加和G2/M和S期细胞百分比的剂量依赖性降低[1]。巴豆苷（0-100μM; 24小时）导致凋亡MV4-11细胞数量的浓度依赖性变化，导致前半胱天冬酶-3水平的剂量依赖性降低和切割的半胱天冬酶-3片段水平的剂量依赖性增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系：AML细胞系MV4-11，MOLM-13和KG-1细胞浓度：0-200μM培养时间：72小时结果：抑制AML细胞生长比其他细胞系。Western Blot分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0μM，12.5μM，25μM，50μM培养时间：7小时结果：抑制AML细胞生长比其他细胞系。细胞周期分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0μM，12.5μM，25μM，50μM培养时间：12小时结果：诱导G0/G1细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0μM，12.5μM，25μM，50μM培养时间：24小时结果：诱导MV4-11细胞凋亡。
体内研究

与载体治疗相比，巴豆苷（腹膜内和静脉注射；70 mg/kg，35 mg/kg；每天一次）诱导显着的抗肿瘤活性并抑制异种移植肿瘤的进展[1]。动物模型：MV4-11细胞NOD-SCID小鼠[1]剂量：70mg/kg，35mg/kg给药：腹腔注射和静脉注射；70mg/kg，35mg/kg；每日一次。结果：70mg/kg时产生显着的AML肿瘤抑制率93.5％。
参考文献

[1]. Li YZ,et al. Crotonoside exhibits selective post-inhibition effect in AML cells via inhibition of FLT3 and HDAC3/6. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(61):103087-103099.

巴豆苷物理化学性质

密度

2.3±0.1 g/cm3
沸点

831ºC at 760 mmHg
分子式

C₁₀H₁₃N₅O₅
分子量

283.241
闪点

456.4ºC
精确质量

283.091675
PSA

159.51000
LogP

-3.42
蒸汽压

2.83E-29mmHg at 25°C
折射率

1.955

巴豆苷安全

安全声明 (欧洲)

24/25
危险品运输编码

NONH for all modes of transport
海关编码

2934999090

巴豆苷合成路线

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巴豆苷海关

海关编码

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中文概述

2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素

品名, 成分含量, 用途
Summary

2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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