盐酸纳呋拉啡 (152658-17-8)

更新时间：1970-01-01 00:00

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盐酸纳呋拉啡百科资料

盐酸纳呋拉啡名称

中文名

纳呋拉啡
英文名

Nalfurafine Hydrochloride
中文别名
英文别名

Nalfurafine hydrochloride |(2E)-N-[(5α,6β)-17-(Cyclopropylmethyl)-3,14-dihydroxy-4,5-epoxymorphinan-6-yl]-3-(3-furyl)-N-methylacrylamide hydrochloride (1:1) |2-Propenamide, N-[(5α,6β)-17-(cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-yl]-3-(3-furanyl)-N-methyl-, (2E)-, hydrochloride (1:1) |(E)-N-[(4R,4aS,7R,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-yl]-3-(furan-3-yl)-N-methylprop-2-enamide,hydrochloride |Nalfurafine (hydrochloride) |

盐酸纳呋拉啡生物活性

描述

Nalfurafine hydrochloride是一种κ-opioid激动剂，是日本批准的抗瘙痒药物。
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体研究领域 >> 神经疾病
体内研究

纳呋法芬（皮下注射，0.015mg/kg）与EOM-salvinorin-B合用可产生相当于5mg/kg的脊髓镇痛作用，并可增强5mg/kg吗啡的脊髓上镇痛作用[1]。纳呋芬（皮下注射，4μg/kg）对醋酸引起的腹壁收缩的抑制作用呈剂量依赖性增加，注射后30min腹壁收缩的抑制作用达到峰值，在[2]后4h逐渐下降并恢复到注射前水平。动物模型：雄性和雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量：0.015mg/kg给药：皮下注射结果：有可能提高吗啡等MOR靶向镇痛药的治疗潜力。
参考文献

[1]. Kaski SW, et al. Preclinical Testing of Nalfurafine as an Opioid-sparing Adjuvant that Potentiates Analgesia by the Mu Opioid Receptor-targeting Agonist Morphine.J Pharmacol Exp Ther. 2019 Nov;371(2):487-499. [2]. Endoh T, et al. Potent antinociceptive effects of TRK-820, a novel kappa-opioid receptor agonist.Life Sci. 1999;65(16):1685-94.

盐酸纳呋拉啡物理化学性质

盐酸纳呋拉啡合成路线

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