夫拉平度 (146426-40-6)

常用名

夫拉平度

英文名

Flavopiridol
中文别名

阿伏西地;
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃;
HMR-1275;
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮;
磷酸氟达拉滨;
FLAVOPIRIDOL;
英文别名

Flavopiridol;
MFCD00894265;
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-;
(−)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one;
Flavopirodol;
2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one;
Alvocidib,Free Base;
(-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one;
Alvocidib;
Flavopiridol HCl;
CAS号

146426-40-6

分子量

401.840
密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

603.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₁H₂₀ClNO₅

熔点

N/A

更新时间：1970-01-01 00:00

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夫拉平度百科资料

夫拉平度名称

中文名

夫拉平度
英文名

Flavopiridol
中文别名

阿伏西地 |2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃 |HMR-1275 |2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 |磷酸氟达拉滨 |FLAVOPIRIDOL |
英文别名

Flavopiridol |MFCD00894265 |4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]- |(−)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one |Flavopirodol |2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one |Alvocidib,Free Base |(-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one |Alvocidib |Flavopiridol HCl |

夫拉平度生物活性

描述

Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂，抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。
相关类别

信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK 研究领域 >> 癌症
靶点

CDK1/Cyc B1:30 nM (IC50)CDK2/Cyc E:170 nM (IC50)CDK4/Cyc D1:100 nM (IC50)MAP:19000 nM (IC50)PKC:14000 nM (IC50)EGFR:22000 nM (IC50)
体外研究

Flavopiridol（2μM）在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式，通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中，flavopiridol也抑制这些基因的表达，但随后，在flavopiridol存在下，JUNB，GADD45B和EGR1被上调[2]。
激酶实验

简言之，将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC（半胱天冬酶4底物）或含有10mM二硫苏糖醇（DTT）的LETD-AFC（半胱天冬酶8底物）一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性，并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
细胞实验

用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤，并在补充有10％人血清和抗生素的常规生长培养基（RPMI 1640）中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol / chloroquine样品的情况下，在4小时洗涤flavopiridol后，在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件，将细胞与各自的药物一起温育24小时。
参考文献

[1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273. [2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11. [3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34.

夫拉平度物理化学性质

密度

1.4±0.1 g/cm3
沸点

603.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₁H₂₀ClNO₅
分子量

401.840
闪点

318.8±31.5 °C
精确质量

401.102997
PSA

94.14000
LogP

1.92
外观性状

黄色粉末
蒸汽压

0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率

1.673

夫拉平度合成路线

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