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利诺吡啶 (105431-72-9)
- 常用名利诺吡啶英文名1-phenyl-3,3-bis(pyridin-4-ylmethyl)indol-2-one
- 中文别名
1,3-二氢-1-苯基-3,3-双(4-吡啶甲基)-2H-吲哚-2-酮双盐酸盐;
- 英文别名
linopiridine;
Dup 996;
Linopirdine;
- CAS号105431-72-9分子量391.46400
- 密度1.255 g/cm3沸点655.9ºC at 760 mmHg
- 分子式C26H21N3O熔点N/A
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更新时间:1970-01-01 00:00
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利诺吡啶 百科资料
- 中文名利诺吡啶
- 英文名1-phenyl-3,3-bis(pyridin-4-ylmethyl)indol-2-one
- 中文别名1,3-二氢-1-苯基-3,3-双(4-吡啶甲基)-2H-吲哚-2-酮双盐酸盐 |
- 英文别名linopiridine |Dup 996 |Linopirdine |
- 描述Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
- 相关类别信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
- 靶点IC50: 2.4 μM (M-type K+ current)[1]
- 体外研究Linopirdine(DuP 996)抑制IC50为16.3μM的IC(以中等过极化尾流测量,ImAHP)。Linopirdine(100μM)弱抑制K+漏电流、IL、瞬时外向电流、IA、延迟整流、IK和IAHP的慢成分,分别抑制28%、37%、36%和52%。混合Na+/K+内向整流电流IQ基本上不受Linopirdine的影响(IC50>300μM)[1]。利诺匹定作为TRPV1(瞬时受体电位香草醛1型)的激动剂[3]。
- 体内研究利诺匹定(DuP 996;i.v.;0.1-6 mg/kg;增加剂量)瞬时(10-15分钟)和剂量依赖性地增加MAP高达15%[2]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(300-350g)[2]剂量:0.1,0.5,1,3,6mg/kg给药:5次静脉推注递增剂量结果:MAP瞬时和剂量依赖性增加15%。
- 参考文献[1]. Schnee ME, et al. Selectivity of linopirdine (DuP 996), a neurotransmitter release enhancer, in blocking voltage-dependent and calcium-activated potassium currents in hippocampal neurons. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):709-17. [2]. Nassoiy SP, et al. Kv7 voltage-activated potassium channel inhibitors reduce fluid resuscitation requirements afterhemorrhagic shock in rats. J Biomed Sci. 2017 Jan 17;24(1):8. [3]. Neacsu C, et al. The M-channel blocker linopirdine is an agonist of the capsaicin receptor TRPV1. J Pharmacol Sci. 2010;114(3):332-40.
- 密度1.255 g/cm3
- 沸点655.9ºC at 760 mmHg
- 分子式C26H21N3O
- 分子量391.46400
- 闪点350.5ºC
- 精确质量391.16800
- PSA46.09000
- LogP4.94310
- 蒸汽压4.45E-17mmHg at 25°C
- 折射率1.669
- 计算化学
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.1
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积:46.1
7.重原子数量:30
8.表面电荷:0
9.复杂度:555
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
- 个人防护装备Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
- 危险品运输编码NONH for all modes of transport
- 海关编码2933790090
利诺吡啶 合成路线
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- 海关编码2933790090
- 中文概述2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%
- 申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
- Summary2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%
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