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头孢硫脒 (33075-00-2)

头孢硫脒 (33075-00-2)
  • 常用名
    头孢硫脒
    英文名
    cefathiamidine
  • 中文别名

    先锋霉素18;

    仙力素;

  • 英文别名

    (6R,7R)-3-(Acetoxymethyl)-7-({[(N,N'-diisopropylcarbamimidoyl)sulfanyl]acetyl}amino)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;

    5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[(acetyloxy)methyl]-7-[[2-[[(E)-[(1-methylethyl)amino][(1-methylethyl)imino]methyl]thio]acetyl]amino]-8-oxo-, (6R,7R)-;

  • CAS号
    33075-00-2
    分子量
    472.579
  • 密度
    1.5±0.1 g/cm3
    沸点
    N/A
  • 分子式
    C19H28N4O6S2
    熔点
    N/A

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更新时间:1970-01-01 00:00

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头孢硫脒 百科资料

头孢硫脒 名称
  • 中文名
    头孢硫脒
  • 英文名
    cefathiamidine
  • 中文别名
    先锋霉素18 |仙力素 |
  • 英文别名
    (6R,7R)-3-(Acetoxymethyl)-7-({[(N,N'-diisopropylcarbamimidoyl)sulfanyl]acetyl}amino)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid |5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[(acetyloxy)methyl]-7-[[2-[[(E)-[(1-methylethyl)amino][(1-methylethyl)imino]methyl]thio]acetyl]amino]-8-oxo-, (6R,7R)- |
头孢硫脒 生物活性
  • 描述
    Cefathiamidine 是第一代头孢菌素抗菌剂,用于治疗由易感细菌引起的感染。Cefathiamidine 对细菌具有广泛的抗菌活性,可用于治疗呼吸道、肝脏、五官感觉、尿路感染以及心内膜炎和败血症。
  • 相关类别
    研究领域 >> 感染 信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  • 靶点
    Bacterial[1]
  • 体外研究
    研究了头孢硫脒对粪链球菌和粪链球菌的体外抗菌活性,并与其它β-内酰胺类药物进行了比较。56株粪链球菌均被2mg/L头孢硫脒抑制。头孢硫脒和氨苄西林对10株粪链球菌的MBCs测定表明,MBC/MIC比值大于64。当头孢硫脒和氨苄西林的浓度大于MIC时,粪链球菌的杀灭率降低。以2 mg/L头孢硫脒或4 mg/L氨苄青霉素杀灭最快。随着1毫克/升庆大霉素的加入,这种矛盾的杀菌效果被消除。时间杀伤研究表明,氨基糖苷和β-内酰胺的联合作用可在6小时内杀死99.9%的细胞[2]。
  • 体内研究
    头孢硫脒不经口服吸收,因此通过肠外途径(静脉或肌肉注射)给药。头孢硫脒广泛分布于大多数体液和组织中,但不能通过血脑屏障。头孢硫脒的蛋白质结合能力为23%,90%以上的头孢硫脒由肾脏无变化地排出[1]。
  • 参考文献
    [1]. Zhi LJ, et al. Population pharmacokinetics and dosing optimization of cefathiamidine in children with hematologic infection. Drug Des Devel Ther. 2018 Apr 17;12:855-862. [2]. Chen HY, et al. The killing effects of cefathiamidine or ampicillin alone and in combination with gentamicin against enterococci. J Antimicrob Chemother. 1983 Jul;12(1):19-26.
头孢硫脒 物理化学性质
  • 密度
    1.5±0.1 g/cm3
  • 分子式
    C19H28N4O6S2
  • 分子量
    472.579
  • 精确质量
    472.145020
  • PSA
    188.00000
  • LogP
    2.67
  • 折射率
    1.653
头孢硫脒 毒性和生态

头孢硫脒 合成路线

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