他扎罗汀 (118292-40-3)

常用名

他扎罗汀

英文名

tazarotene
中文别名

6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯;
英文别名

3-pyridinecarboxylic acid, 6-[(3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-, ethyl ester;
Avage;
Ethyl 6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl]nicotinate;
ethyl 6-[2-(4,4-dimethyl-2,3-dihydrothiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate;
6-[(4,4-diméthyl-3,4-dihydro-2H-thiochromén-6-yl)éthynyl]pyridine-3-carboxylate d'éthyle;
6-[(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-3-pyridinecarboxylic acid ethyl ester;
Ethyl 6-((4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl)nicotinate;
Ethyl 6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl] nicotinate;
Tazorac;
3-Pyridinecarboxylic acid, 6-[2-(3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-, ethyl ester;
Tazarotene;
Zorac;
Ethyl-6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethinyl]pyridin-3-carboxylat;
ethyl 6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate;
MFCD00867628;
CAS号

118292-40-3

分子量

351.462
密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

499.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₁H₂₁NO₂S

熔点

97-98ºC

更新时间：1970-01-01 00:00

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他扎罗汀百科资料

他扎罗汀名称

中文名

他扎罗汀
英文名

tazarotene
中文别名

6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯 |
英文别名

3-pyridinecarboxylic acid, 6-[(3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-, ethyl ester |Avage |Ethyl 6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl]nicotinate |ethyl 6-[2-(4,4-dimethyl-2,3-dihydrothiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate |6-[(4,4-diméthyl-3,4-dihydro-2H-thiochromén-6-yl)éthynyl]pyridine-3-carboxylate d'éthyle |6-[(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-3-pyridinecarboxylic acid ethyl ester |Ethyl 6-((4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl)nicotinate |Ethyl 6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl] nicotinate |Tazorac |3-Pyridinecarboxylic acid, 6-[2-(3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-, ethyl ester |Tazarotene |Zorac |Ethyl-6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethinyl]pyridin-3-carboxylat |ethyl 6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate |MFCD00867628 |

他扎罗汀生物活性

描述

Tazarotene是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂，用于治疗斑块状银屑病和寻常痤疮。
相关类别

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR 研究领域 >> 炎症/免疫
体外研究

凝胶和乳膏制剂中的他扎罗汀既可用作单一疗法，也可用作辅助疗法。对于牛皮癣，它已经与类固醇，卡泊三烯和光疗法以及痤疮，抗生素联合使用。他扎罗汀已被证明可上调肿瘤抑制因子，他扎罗汀诱导的基因3，该基因在牛皮癣和皮肤癌中过度表达[1]。在人表皮细胞培养物中，他扎罗汀抑制2种标志物蛋白MRP-8（钙粒蛋白A）和SKALP（皮肤衍生的抗白细胞蛋白酶）的基因表达，在银屑病表皮中高度升高[2]。
体内研究

局部凝胶应用提供了他扎罗汀直接递送到皮肤中。在向健康个体和患有银屑病的患者的皮肤局部施用0.1％他扎罗汀凝胶后10小时，约4至6％的剂量存在于角质层中，2％的剂量分布至活表皮和真皮。他扎罗汀被设计为对其活性代谢物他扎罗汀酸进行快速和完全的代谢。 Tazarotenic acid具有较短的全身停留时间和有限的动物组织分布[3]。当局部应用时，他扎罗汀通过肿瘤促进剂12-O-十四烷基佛波醇13-乙酸酯（TPA）阻断鸟氨酸脱羧酶（ODC）活性的诱导。无毛小鼠的表皮[3]。
参考文献

[1]. Talpur R, et al. Efficacy and safety of topical tazarotene: a review. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Feb;5(2):195-210. [2]. Nagpal S, et al. Negative regulation of two hyperproliferative keratinocyte differentiation markers by a retinoic acidreceptor-specific retinoid: insight into the mechanism of retinoid action in psoriasis. Cell Growth Differ. 1996 Dec;7(12):1783-91. [3]. Tang-Liu DD, et al. Clinical pharmacokinetics and drug metabolism of tazarotene: a novel topical treatment for acne and psoriasis. Clin Pharmacokinet. 1999 Oct;37(4):273-87.

他扎罗汀物理化学性质

密度

1.2±0.1 g/cm3
沸点

499.8±45.0 °C at 760 mmHg
熔点

97-98ºC
分子式

C₂₁H₂₁NO₂S
分子量

351.462
闪点

256.1±28.7 °C
精确质量

351.129303
PSA

64.49000
LogP

6.22
外观性状

白色固体
蒸汽压

0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率

1.625
储存条件

Store at +4°C

他扎罗汀 msds

他扎罗汀MSDS英文版

他扎罗汀毒性和生态

他扎罗汀毒性英文版

他扎罗汀安全

危险品运输编码

NONH for all modes of transport
海关编码

2942000000

他扎罗汀合成路线

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他扎罗汀海关

海关编码

2934999090
中文概述

2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素

品名, 成分含量, 用途
Summary

2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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